Efervescentes

Os comprimidos efervescentes são constituídos de um ácido e uma base que reagem gerando gás e um sal quando em contato com água, ocorrendo com essa reação a rápida desintegração e dissolução dos componentes do comprimido. Dessa forma uma quantidade precisamente correspondente a uma dose única do medicamento é preparado apenas na hora da administração por meio de uma reação instantânea que garante a rápida desagregação e dissolução do comprimido no veículo (água).

Comprimidos e cápsulas comuns apresentam três importantes limitações: requerem do paciente boa capacidade de deglutição, requerem que a dose não ultrapasse cerca de 1000 mg e a absorção depende de processos de desintegração e dissolução por vezes demorados. A apresentação farmacêutica de medicamentos como soluções resolve os mencionados problemas, porém, apresenta como limitante a estabilidade dos ativos na solução, propensidade a contaminações microbiológicas, solubilidade dos ativos, reduzido tempo de prateleira, baixa praticidade de uso (sendo mais fácil transportar um blister de comprimidos do que um frasco de vidro) e ainda variação de dose (variações inerentes ao uso incorreto do copo de medida).

Já os comprimidos efervescentes por sua vez garantem uma dose exata de fácil ingestão, rápido efeito e praticidade de uso, unindo características de comprimidos, cápsulas e soluções.

Animação ilustrando o processo de desprendimento de gás de um comprimido efervescente. Disponível em <http://i.imgur.com/HzmSGGY.gif>.

Os comprimidos efervescentes são constituídos de um componente ácido orgânico, sendo geralmente o ácido cítrico (o mais usado) ou ácido ascórbico, ácido tartárico ou ainda o ácido adípico (menos usado), e um componente básico fonte de dióxido de carbono, compreendendo os carbonatos (de cálcio ou de potássio) ou os bicarbonatos (de sódio ou de potássio). Em comprimidos efervescentes de vitamina C o ácido ascórbico atua tanto como componente ácido quanto ativo, e com esta reação se transforma em ascorbato (forma mais solúvel, o sal, da vitamina C).

R-COO- H+(aq) + HCO3- M+(aq) ➞ R-COO- M+(aq) + CO2(g) + H2O(l)

Aglutinantes são evitados nos efervescentes por reduzir a velocidade de desagregação. Diferentemente dos demais comprimidos, corantes, flavorizantes e edulcorantes são adicionados para melhorar a palatabilidade e aparência da solução.

Dada a elevada reatividade com a água, o teor de umidade do ar das salas em que se encontram os equipamentos para a fabricação dos efervescentes é rigorosamente controlado, e os materiais passam por um processo de secagem preventiva antes do uso. Pelo mesmo motivo se opta pela compressão direta (veja o tópico sobre produção de comprimidos). Os componentes ácidos e básicos podem ainda serem comprimidos em camadas separadas, dando origem aos sistemas de camadas duplas e triplas. São ainda acondicionados em tubos plásticos contendo uma tampa hermética contendo um agente exsicante (dessecante) como a sílica gel, que em hipótese alguma deve ser consumida. Por estes motivos, os comprimidos efervescentes podem apresentar um custo mais elevado.

Vídeo exemplificando o desprendimento de gás de um comprimido efervescente.

Vantagens dos efervescentes

• Rápida absorção no trato gastro-intestinal (acredita-se que o CO2 possa facilitar a passagem pela mucosa); 
• Fácil administração; 
• Proteção de fármacos sensíveis ao pH estomacal (dada a capacidade de tamponamento de alguns efervescentes, o que também acelera o esvaziamento gástrico); 
• Administração de dosagens maiores. 

Desvantagens dos efervescentes

• Instabilidade dada a alta reatividade com a água;
• Presença significativa de sais, como sódio e potássio, na formulação (cuidado e atenção com pacientes hipertensos e/ou cardiopatas);
• Custo de fabricação mais elevado;
• Maior volume dos comprimidos.

Para referências, consultar Comprimidos.