Supositórios

Supositórios são formas farmacêuticas sólidas aplicadas por via retal, e são geralmente constituídos de uma base sólida que contém o ativo e que se dissolve ou se funde no interior da ampola retal, devendo passar do estado sólido para o líquido em temperatura corporal. Segundo Albuquerque (1965), o termo Supositório deriva provavelmente do latim suppositus (posto debaixo) e torus (toro ou fragmento de um ramo).

Excipientes dos supositórios

O supositório deve passar do estado sólido para o líquido na temperatura corporal seja por fusão, dissolução ou emulsão. Os excipientes utilizados para isso podem ser categorizados como:

1. Excipientes gordos (hidrofóbicos): 

• Gorduras naturais ou modificadas:
• Manteiga de cacau (pode se fundir em climas mais tropicais);
• Manteiga de cacau parcialmente substituída (adição de outros óleos e substâncias endurecedoras); 
• Sebo de borneo (produto obtido de sementes do gênero Shorea, família das Dipterocarpáceas, produto também conhecido manteiga de illipe, minjak tengkawang, compartilha muitas semelhanças com a manteiga de cacau);
• Estearina de noz de palma (produto obtido por expressão de amêndoas de palmeira Eleaeis guineensis Lin, sendo dependente da associação com outras manteigas para a consistência correta); 
• Copraol (obtido do óleo de coco e apresenta ponto de fusão pouco acima da manteiga de cacau e se contrai com o arrefecimento);
• Óleos hidrogenados:
• Óleo de sementes de algodão hidrogenado (ponto de fusão entre 35-39 °C, porém sua consistência deixa a desejar);
• Óleo de palma hidrogenado (sua fusão deve ser feita com cuidado pois acima de 42 °C pode apresentar uma série de problemas);
• Óleo de amendoim hidrogenado (apresenta baixo ponto de fusão e solidificação em 26 °C);
• Óleo de noz de coco hidrogenado (pode causar ação irritante);
• Glicerídeos semi-sintéticos (há muitos);
• Excipientes constituídos por álcoois ou por ésteres não glicerídicos;
• Excipientes mistos ou complexos (associações que visam principalmente reduzir os custos dos excipientes e melhorar sua consistência e temperatura de fusão);

2. Excipientes hidrofílicos ou mucilaginosos (não dependem tanto da fusão e sim da sua dissolução no muco retal):

• Glicerina endurecida (tem ação laxativa, restringindo seu uso a laxantes, é também muito higroscópica e propensa a contaminações microbiológicas);
• Polietilenoglicol (sua dureza aumenta com o tamanho da cadeia polimérica, altamente higroscópico, não é compatível com certos fármacos, contudo apresenta baixa toxicidade);
• Tensoativos (usado para formar emulsões na preparação dos supositórios);
• Polissacarídeos (goma arábica, metilcelulose, carboximetilcelulose sódica, ágar-ágar, etc.);

3. Auxiliares: Plasticizantes, conservantes, outros.

Fabricação dos supositórios

A fabricação é relativamente simples; os excipientes são fundidos com uma temperatura bem controlada (previamente determinada para os excipientes em uso, pois variam muito dependendo do tipo de material usado), e após a mistura o ativo pode ser adicionado, sendo importante determinar qual a temperatura ideal para a sua adição. É importante ressaltar que ativos muito termolábeis devem ser evitados neste tipo de formulação. A mistura é vertida sobre um molde (Figura 1) e resfriada para sua solidificação. Com a solidificação ocorre também a retração, fenômeno até certo ponto desejável para o desprendimento do molde.

O produto pode ser armazenado em placas de acetato de celulose, folhas de celofane termocoladas, alumínio-alumínio e protegidas do calor.

Figura 1. Representação de um molde de supositório usado no magistrado.


Para referências, consultar Supositórios.