Administrações pela mucosa da boca (os comprimidos sublinguais) apresenta como limitações o sabor desagradável de certos fármacos, e a via nasal não permite a administração de grandes doses, além de ter sua posologia pobremente controlada dada as secreções nasais. Na administração via retal, estas limitações são contornadas devido ao amplo espaço na ampola retal (que permite a administração de doses maiores), à rápida absorção, ao ambiente física e quimicamente brando e à administração relativamente prática (principalmente na pediatria).
Como apresentado nos demais tópicos, a absorção dos fármacos ocorre rapidamente pelas mucosas (definindo-se mucosas como o epitélio que reveste as cavidades úmidas do corpo). Do ponto de vista anatômico, a mucosa da boca, nasal e a ampola retal são as mucosas mais acessíveis do corpo humano, e portanto fontes importantes na administração de fármacos quando se deseja uma absorção rápida. Administrações pela mucosa da boca (os comprimidos sublinguais) apresenta como limitações o sabor desagradável de certos fármacos, e a via nasal não permite a administração de grandes doses, além de ter sua posologia pobremente controlada dada as secreções nasais. Na administração via retal estas limitações são contornadas (ver Supositórios).
Características anatômicas e fisiológicas que favorecem a administração de fármacos por via retal
A ampola retal é o segmento menos flexuoso do intestino grosso com cerca de 12 a 15 cm de extensão desembocando no ânus por um canal mais estreito com cerca de 2 a 3 cm de extensão.
Segundo Cestari (1941), "qualquer substância introduzida, de qualquer maneira, por via rectal, pára ao nível da ampola, pelo menos a 7-8 cm do orifício anal e a 2-3 cm para cima da região do esfíncter externo".
A ampola retal é recoberta ainda por uma mucosa lisa, constituída de 3 subcamadas, entre elas o epitélio simples, cilíndrico com numerosas invaginações tubulosas. Apesar de não apresentar vilosidades, apresenta vasta capacidade de absorção de diversas moléculas.
A distribuição de fármacos administrados por via retal ocorre por meio de três vias distintas: duas ocorrem pelas veias hemorroidais inferiores e médias, que ao final levarão as substâncias para a veia cava inferior, escapando do sistema porta e consequentemente do efeito de primeira passagem, a outra ocorre pelas veias hemorroidais superiores que levarão as substâncias para o sistema porta hepático, havendo o efeito de primeira passagem.
Como resultado, nos supositórios pequenos (que chegam até a metade inferior do reto), as substâncias passam pela veia porta em cerca de 25%, enquanto que os outros 75% seguem diretamente para a circulação sistêmica. Mas supositórios maiores, onde a absorção se faz nos 2/3 inferiores do reto, cerca de 50% passa pelo sistema porta-hepático, dada a maior proximidade com as veias hemorroidais superiores. Daí a importância de padronizar a forma e tamanho dos supositórios.
O reto praticamente não apresenta movimentos peristálticos, contudo, no reflexo da defecação, pressões intra-retais de 40-50 mmHg desencadeiam uma forte contração pela musculatura lisa. Apresenta temperatura média de 36,9 °C variando ao longo do dia entre 36,2 a 37,6 °C, apresentando cerca de 1 a 3 ml de muco com pH próximo de 7 e restos de fezes com cerca de 70% de água.
Portanto, o amplo espaço na ampola retal permite a administração de doses maiores, a rápida absorção é garantida e permite o escape do efeito de primeira passagem, o ambiente é física e quimicamente brando e a administração também se mostra prática (principalmente na pediatria).
Para referências, consultar Supositórios.
Para referências, consultar Supositórios.
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